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リキスミア:基礎インスリンとの併用可能なGLP-1アナログ、9月中旬発売へ

基礎インスリン補充療法(1日1回、長時間作用型のインスリン製剤の注射を行う治療法)中の糖尿病にも使用可能な、初めてのGLP-1アナログ製剤であるリキスミア(一般名:リキシセナチド)が8月27日、薬価収載され、9月17日より販売開始になるそうです。



下図は、基礎インスリン補充療法の糖尿病患者にリキシセナチドを上乗せした場合のHbA1c低下作用を見た臨床試験のデータですが、確かにHbA1cがよく下がっています:



(Seino Y, et al.: Diabetes Obes Metab 14(10): 910-917, 2012)


分子構造としては、Exendin-4によく似ており、38位のProを欠失させ、C末端へ6個のLysを付加したものです。これらの分子改変により、血中での安定性が向上し、Exendin-4に比べて半減期が長くなっています:



用法・用量は下記の通りです:


通常、成人には、リキシセナチドとして、20μgを1日1回朝食前に皮下注射する。ただし、1日1回10μgから開始し、1週間以上投与した後1日1回15μgに増量し、1週間以上投与した後1日1回20μgに増量する。なお、患者の状態に応じて適宜増減するが、1日20μgを超えないこと。


基礎インスリンとの併用により、GLP-1製剤の使い勝手は飛躍的に向上しそうで、大いに期待されます。


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